เมื่อเริ่มก่อตั้งคณะแพทยศาสตร์ โรงพยาบาลจุฬาลงกรณ์ ในปี พ.ศ. 2489 และได้เปิดภาคเรียนครั้งแรก ในวันที่ 11 มิถุนายน พ.ศ. 2490 นั้น ยังไม่มีฝ่ายเภสัชวิทยา แต่แผนกเภสัชวิทยาตลอดจนแผนกชีวเคมีรวมอยู่กับแผนกสรีรวิทยาซึ่งได้ก่อตั้งขึ้นพร้อมกับคณะแพทยศาสตร์ มีสถานที่ทำงาน ห้องบรรยาย และห้องปฏิบัติการอยู่ที่อาคารคณะแพทยศาสตร์เก่า ซึ่งรื้อและสร้างใหม่เป็นอาคารอานันทมหิดลในปัจจุบันนี้

พ.ศ. 2508 ได้มีพระราชกฤษฎีกา แยกแผนกชีวเคมีและแผนกเภสัชวิทยาออกจากแผนกสรีรวิทยา แผนกเภสัชวิทยา คณะแพทยศาสตร์ จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย จึงได้เริ่มก่อตั้งขึ้นตั้งแต่เดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2508 โดยมีศาสตราจารย์นายแพทย์ตระกูล กิติสิน ดำรงตำแหน่งหัวหน้าแผนกคนแรก ตั้งแต่ พ.ศ. 2508 – 2519

ในปี พ.ศ. 2510 ได้มีพระราชกฤษฎีกาโอนคณะแพทยศาสตร์ โรงพยาบาลจุฬาลงกรณ์ มหาวิทยาลัยแพทยศาสตร์ มาสังกัดจุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย แผนกเภสัชวิทยาจึงเปลี่ยนชื่อเป็นภาควิชาเภสัชวิทยา คณะแพทยศาสตร์ จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย

ตั้งแต่เดือนมิถุนายน พ.ศ. 2551 เป็นต้นมา ฝ่ายเภสัชวิทยาได้ย้ายสถานที่ทำงานมาอยู่ที่อาคารแพทยพัฒน์ (อาคารเรียนรวมพรีคลินิก) โดยสำนักงานและห้องพักคณาจารย์ ตั้งอยู่ ณ ชั้น 10 ของอาคารแพทยพัฒน์ และคณะได้จัดสรรห้องปฏิบัติการวิจัยของฝ่ายเภสัชวิทยาไว้ที่ชั้น 9 ของอาคารแพทยพัฒน์จำนวน 6 ห้อง

ฝ่ายเภสัชวิทยารับผิดชอบงานสอนวิชาเภสัชวิทยาให้แก่นิสิตแพทย์ในระดับปริญญาตรี แพทยศาสตรบัณฑิต โดยมีโรงพยาบาล/สถาบันสมทบ 4 แห่ง ได้แก่ โรงพยาบาลจุฬาลงกรณ์ โรงพยาบาลพระปกเกล้า (จันทบุรี) โรงพยาบาลชลบุรี และโรงพยาบาลภูมิพลอดุลยเดช (กรมแพทย์ทหารอากาศ)

ต่อมาในปี พ.ศ. 2530 คณะแพทยศาสตร์ได้เปิดหลักสูตรวิทยาศาสตรมหาบัณฑิต (วิทยาศาสตร์การแพทย์) โดยมีภาควิชาทางพรีคลินิกและภาควิชาทางคลินิกร่วมกันดำเนินการบริหารหลักสูตรและรับผิดชอบจัดการเรียนการสอน อันประกอบด้วย ภาควิชากายวิภาคศาสตร์ ภาควิชาจุลชีววิทยา ภาควิชาชีวเคมี ภาควิชาพยาธิวิทยา ภาควิชาเภสัชวิทยา ภาควิชาปรสิตวิทยา ภาควิชาสรีรวิทยา และภาควิชาอายุรศาสตร์ ฝ่ายฯ จึงมีส่วนร่วมในการจัดการเรียนการสอนในหลักสูตรวิทยาศาสตรมหาบัณฑิต (วิทยาศาสตร์การแพทย์) มาจนถึงปัจจุบัน

ในปี พ.ศ. 2531 ฝ่ายเภสัชวิทยาในคณะต่าง ๆ ของจุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย ได้แก่ คณะเภสัชศาสตร์ คณะทันตแพทยศาสตร์ คณะสัตวแพทยศาสตร์ และคณะแพทยศาสตร์ ได้ร่วมกันเปิดหลักสูตรวิทยาศาสตรมหาบัณฑิต (สหสาขาเภสัชวิทยา) เพื่อใช้ทรัพยากรทุกด้านที่มีอยู่อย่างจำกัดให้ได้ประโยชน์สูงสุด โดยศูนย์กลางของการจัดการเรียนการสอนและการประสานงานอยู่ที่ภาควิชาเภสัชวิทยา คณะแพทยศาสตร์ มาตั้งแต่เริ่มเปิดรับนิสิตในปี พ.ศ. 2531 จนถึงปัจจุบัน ต่อมาได้ดำเนินการเปิดหลักสูตรปริญญาดุษฎีบัณฑิต (วท.ด.) เภสัชวิทยา (สหสาขาวิชา) และรับนิสิตเข้าศึกษาในปีการศึกษา 2544 เป็นปีแรก

เจตจำนง 

เภสัชวิทยา แพทย์จุฬาฯ เป็นต้นแบบทางเภสัชวิทยาด้านการเรียนการสอน การวิจัย และการบริการที่ได้มาตรฐานระดับนานาชาติ

ภาระหน้าที่

ภาควิชาเภสัชวิทยา คณะแพทยศาสตร์ จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัยและฝ่ายเภสัชวิทยา โรงพยาบาลจุฬาลงกรณ์ สภากาชาดไทย มีพันธกิจดังต่อไปนี้

1. ร่วมผลิตบัณฑิตแพทย์ให้เป็นผู้ที่มีความสามารถในการพัฒนาตนเองเชิงวิชาชีพ มีความคิดเชิงวิพากษ์ มีจริยธรรม และตระหนักในการใช้ยาอย่างสมเหตุผล
2. ร่วมผลิตบัณฑิตศึกษาให้เป็นผู้มีความสามารถในการแก้ปัญหา มีความคิดเชิงวิเคราะห์ติดตามและประเมินความรู้ใหม่อย่างต่อเนื่อง
   มีจริยธรรม สร้างผลงานวิจัยที่มีคุณค่าระดับนานาชาติ
3. ผลิตงานวิจัยทางเภสัชวิทยาพื้นฐาน เภสัชวิทยาคลินิก และนวัตกรรมการศึกษาในระดับนานาชาติ
4. ต่อยอดงานวิจัยเป็นงานบริการ และให้บริการวิชาการอย่างมีประสิทธิภาพตามมาตรฐานสากล
5. เป็นแหล่งอ้างอิงทางวิชาการ และชี้นำสังคมเพื่อแก้ปัญหาสาธารณสุขของประเทศ
6. สร้างกลไกการบริหารงานอย่างมีประสิทธิภาพ
7. ส่งเสริมให้บุคลากรมีคุณภาพชีวิตที่ดีมีความรักและภูมิใจในสถาบันและทำงานร่วมกันอย่างมีความสุข
8. ดำรงไว้ซึ่งเอกลักษณ์และภูมิปัญญาไทย

ค่านิยม

1. M Morality (เราจะธำรงไว้ซึ่งคุณธรรม จริยธรรม)
2. E Excellence (เราจะสร้างองค์กรให้เป็นเลิศในทุกด้าน)
3. D Dignity (เรามีความภาคภูมิใจในสถาบันของเรา)
4. I Innovation (เราเป็นองค์กรแห่งการเรียนรู้และสร้างนวัตกรรม)
5. S Social Responsibility (เราร่วมรับผิดชอบต่อสังคมและสิ่งแวดล้อม)
6. C Continuous Improvement (เรามุ่งพัฒนาตนเองอย่างต่อเนื่องสู่ความเป็นเลิศ)
7. U Unity (เราเชื่อมั่นในการทำงานร่วมกันเป็นทีม)

ความสามารถพิเศษ (core competency) ของภาควิชา

1. เป็นผู้นำด้านนวัตกรรมการสอนนำไปสู่การใช้ยาอย่างสมเหตุผล
2. มีหน่วยวิจัยที่สนับสนุนการเรียนการสอน การวิจัยและการบริการ ได้แก่ ศูนย์เชี่ยวชาญเฉพาะทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพันธุศาสตร์ หน่วยวิจัยสเต็มเซลล์ และศูนย์ความเป็นเลิศทางการแพทย์ด้านสเต็มเซลล์และเซลล์บำบัด

การให้บริการของฝ่ายเภสัชวิทยา

ฝ่ายเภสัชวิทยาให้บริการตรวจวัดทางเภสัชพันธุศาสตร์และการตรวจวัดระดับยาในเลือดโดยผ่านศูนย์ห้องปฏิบัติการทางการแพทย์ คณะแพทยศาสตร์ จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย